Дексаметазон в растворе — инструкция по применению

Инструкция по применению дексаметазона в растворе, описание действия препарата, показания к применению раствора дексаметазона, взаимодействие с другими лекарствами, применение дексаметазона (раствор) при беременности. Инструкции: Дексаметазон в каплях; Дексаметазон в таблетках;
Торговое название: Дексаметазон
Международное название: Дексаметазон
Лекарственная форма: Раствор для инъекций, 4 мг/мл, 1 мл
Показания к применению:
Атс классификация:
S Средства, действующие на органы чувств
S01 Средства, применяемые в офтальмологии
S01B Противовоспалительные средства
S01B A Кортикостероиды, простые препараты
Фарм. группа:
Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикостероиды. Дексаметазон. Код АТХ H02AB02
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 0С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Прозрачный бесцветный или слабо-коричневого цвета раствор

Состав дексаметазона в растворе

1 мл препарата содержит
1 мл препараттың құрамында

Активное вещество дексаметазона

натрия дексаметазона фосфат (эквивалентно дексаметазону фосфату) 4.37 мг (4.00 мг)
4.37 мг (4.00 мг) натрий дексаметазонының фосфаты (дексаметазон фосфатқа баламалы)

Вспомогательные вещества в дексаметазоне

креатинин, натрия цитрат, динатрия эдетат дигидрат, 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций
креатинин, натрий цитраты, динатрий эдетатының дигидраты, натрий гидроксидінің 1 М ерітіндісі, инъекцияға арналған су

Показания к применению раствора дексаметазона

  • шок различного генеза (анафилактический, посттравматический, послеопе-рационный, кардиогенный, гемотрансфузионный и др.)
  • отёк головного мозга (при опухолях головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургических операциях, кровоизлиянии в мозг, менингитах, энцефалитах, лучевых поражениях)
  • астматический статус
  • тяжелые аллергические реакции (отек Квинке, бронхоспазм, дерматоз, острая анафилактическая реакция на лекарственные препараты, переливание сыворотки, пирогенные реакции)
  • острая гемолитическая анемия
  • тромбоцитопения
  • агранулоцитоз
  • острая лимфобластная лейкемия
  • тяжелые инфекционные заболевания (в комбинации с антибиотиками)
  • острая недостаточность коры надпочечников
  • заболевания суставов (плечелопаточный периартрит, эпикондилит, бурсит, тендовагинит, остеохондроз, артриты различной этиологии, остеоартроз)
  • ревматоидные заболевания
  • коллагенозы
Дексаметазон, раствор для инъекций, 4 мг/мл, используется при острых и неотложных состояниях, при которых парентеральное введение является жизненно необходимым. Препарат предназначен для кратковременного применения по жизненным показаниям.
  • шығу тегі әр түрлі шокта (анафилактикалық, жарақаттан кейінгі, операциядан кейінгі, кардиогендік, гемотрансфузиялық және басқа)
  • мидың ісінуінде (ми ісіктерінде, бассүйек-ми жарақатында, нейрохирургиялық операцияларда, миға қан құйылғанда, менингиттерде, энцефалиттерде, сәулемен зақымданғанда)
  • демікпе статусында
  • ауыр аллергиялық реакциялар (Квинке ісінуі, бронхтың түйілуі, дерматоз, дәрілік препараттарға жедел анафилактикалық реакция, сарысу құю, пирогенді реакциялар)
  • жедел гемолитикалық анемияда
  • тромбоцитопенияда
  • агранулоцитозда
  • жедел лимфобластты лейкемияда
  • ауыр жұқпалы ауруларда (антибиотиктермен біріктіріп)
  • бүйрекүсті безі қыртысының жедел жеткіліксіздігінде
  • буын ауруларында (иық-жауырын периартриті, эпикондилит, бурсит, тендовагинит, остеохондроз, этиологиясы алуан түрлі артриттер, остеоартроз)
  • ревматоидтық ауруларда
  • коллагеноздарда
Дексаметазон, инъекцияға арналған 4 мг/мл ерітіндісі, парентеральді енгізудің өмірлік қажеттілігі бар болып табылатын жедел және шұғыл жағдайларда пайдаланылады. Препарат өмірлік маңызды көрсеткіштер бойынша қысқа мерзімді қолдануға арналған.

Противопоказания дексаметазона в растворе

  • повышенная чувствительность к дексаметазону или вспомогательным компонентам препарата
  • системная инфекция, в случае если не используется специфическая антибактериальная терапия
  • для периартикулярного или внутрисуставного введения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, бактериемия, системная грибковая инфекция, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе ("сухой" сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей, инфекции в месте инъекции (например, септический артрит вследствие гонореи, туберкулеза).
У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача.

С осторожностью

Особое внимание требуется при рассмотрении вопроса об использовании системных кортикостероидов у пациентов со следующими заболеваниями и состояниями, при этом необходим частый контроль состояния пациента:
  • артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность
  • синдром Кушинга
  • острый психоз или случаи тяжелых аффективных расстройств (особенно предыдущих стероидных психозов)
  • почечная недостаточность
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
  • печеночная недостаточность
  • активный и латентный туберкулез, так как глюкокортикоиды могут вызывать реактивацию
  • остеопороз
  • сахарный диабет (или наследственная отягощенность по диабету)
  • системные микозы
  • инфекционные поражения суставов
  • ожирение III-IV ст.
  • глаукома (или наследственная отягощенность по глаукоме)
  • предыдущая кортикостероидиндуцированная миопатия
  • эпилепсия
  • мигрень
  • паразитарные инвазии, в частности, амебиаз
  • иммунодефицитные состояния
  • дексаметазонға немесе препараттың қосымша компоненттеріне жоғары сезімталдық
  • жүйелі жұқпа, егер арнайы бактерияға қарсы ем қолданылмаса
  • периартикулярлық немесе буынішілік енгізу үшін: алда өткен артропластика, патологияялық қанағыштық (эндогендік немесе антикоагулянттарды қолданудан туындаған), буынішілік сүйек сынығы, буындағы қабыну жұқпалы (сепсистік) үдерісі және периартикулярлық жұқпалар (соның ішінде сыртартқыдағы), сондай-ақ жалпы жұқпалы ауру, бактериемия, жүйелі зең жұқпасы, буын айналасының айқын остеопорозы, буында қабыну белгілерінің болмауы ("құрғақ" буын, мысалы остеоартроз кезінде синовитсіз), сүйектің айқын деструкциясы және буын деформациясы (буын саңылауының күрт тарылуы, анкилоз), артрит салдары ретіндегі буын тұрақсыздығы, буынды қалыптастырушы сүйектер эпифизінің асептикалық некрозы, инъекция орнындағы жұқпалар (мысалы, соз, туберкулез салдарынан болған сепсистік артрит)
Балаларда өсу кезеңінде глюкокортикостероидтар тек абсолюттік көрсетілімдер бойынша және дәрігердің айрықша бақылауымен қолданылуы тиіс.

Сақтықпен

Жүйелік кортикостероидтарды төмендегі аурулары мен жағдайлары бар емделушілерге пайдалану туралы мәселені қарастырғанда ерекше көңіл бөлу керек, сонымен қатар емделушінің жағдайын жиі бақылау қажет:
  • артериялық гипертензия, жүректің іркілісті жеткіліксіздігі
  • Кушинг синдромы
  • жедел психоз немесе ауыр аффективті бұзылыстар жағдайлары (әсіресе алдыңғы стероидтық психоздар)
  • бүйрек жеткіліксіздігі
  • асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасы
  • бауыр жеткіліксіздігі
  • белсенді және жасырын туберкулез, өйткені глюкокортикоидтар реактивация тудыруы мүмкін
  • остеопороз
  • қант диабеті (немесе тұқым қуалайтын диабет ауырлығы)
  • жүйелі микоздар
  • буындардың жұқпалы зақымданулары
  • III-IV дәрежелі семіздік
  • глаукома (немесе тұқым қуалайтын глаукома ауырлығы)
  • алдыңғы кортикостероидпен индукцияланған миопатия
  • эпилепсия
  • бас сақинасы
  • паразитарлық инвазиялар, атап айтқанда, амебиаз
  • иммунитет тапшылығы жағдайлары

Побочные действия раствора дексаметазона

Обычно Дексаметазон хорошо переносится. Он обладает низкой минералокортикоидной активностью: его влияние на водно-электролитный обмен невелико. Как правило, низкие и средние дозы Дексаметазона не вызывают задержки натрия и воды в организме, повышенной экскреции калия.

При однократном введении
  • тошнота, рвота
  • аритмии, брадикардия, вплоть до остановки сердца
  • артериальная гипотензия, коллапс (особенно при быстром введении больших доз препарата)
  • снижение толерантности к глюкозе
  • снижение иммунитета
При продолжительной терапии
  • стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга, задержка полового развития у детей, нарушение функции половых гормонов (нарушение менструального цикла, аменорея, гирсутизм, импотенция)
  • панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота, в редких случаях - повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, гепатомегалия
  • дистрофия миокарда, развитие или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на электрокардиограмме, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы
  • делирий, дезориентация, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления с отеком диска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга — чаще у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы — головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах), обострение эпилепсии, психическая зависимость, беспокойство, нарушения сна, головокружение, головная боль, судороги, амнезия, когнитивные нарушения
  • повышение внутриглазного давления, глаукома, отек диска зрительного нерва, задняя субкапсулярная катаракта, истончение роговицы или склеры, обострение бактериальных, грибковых или вирусных заболеваний глаз, экзофтальм, внезапная потеря зрения (при парентеральном введении возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза)
  • повышенное выведение кальция, гипокальциемия, увеличение массы тела, отрицательный азотистый баланс, повышенная потливость
  • задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический алкалоз
  • замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, проксимальная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия). Усиление боли в суставе, опухание сустава, безболезненное разрушение сустава, артропатия Шарко (при внутрисуставном введении)
  • замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов
  • гиперчувствительность, включая анафилактический шок, местные аллергические реакции - кожная сыпь, зуд. Преходящее жжение или покалывание в области промежности после внутривенной инъекции больших доз кортикостероидов-фосфатов
  • местные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфекции в месте введения, редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу)
  • развитие или обострение инфекций (способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитоз, лейкоцитурия, приливы крови к лицу, синдром отмены, риск тромбообразования и инфекций.
Әдетте Дексаметазонның жағымдылығы жақсы. Оның минералокортикоидты белсенділігі төмен: оның су-электролиттік алмасуға ықпалы үлкен емес. Әдеттегідей, Дексаметазонның төмен және орташа дозалары организмде натрий мен суды кідіртпейді, калийдің экскрециясын арттырмайды.

Бір рет енгізгенде
  • жүректің айнуы, құсу
  • аритмиялар, брадикардия, жүрек тоқтап қалғанға дейін
  • артериялық гипотензия, коллапс (әсіресе препараттың үлкен дозаларын тез енгізген кезде)
  • глюкозаға төзімділіктің төмендеуі
  • иммунитеттің төмендеуі
Емдеу ұзаққа созылғанда
  • стероидты қант диабеті немесе латентті қант диабетінің манифестациясы, бүйрекүсті безі қызметінің тежелуі, Иценко-Кушинг синдромы, балаларда жыныстық дамудың кідіруі, жыныс гормондары қызметінің бұзылуы (етеккір оралымының бұзылуы, аменорея, гирсутизм, импотенция)
  • панкреатит, асқазан мен он екі елі ішектің стероидты ойық жарасы, эрозивті эзофагит, асқазан-ішектік қан кетулер және асқазан-ішек жолы қабырғаларының тесілуі, тәбеттің ұлғаюы немесе кемуі, ас қорытудың бұзылуы, метеоризм, ықылық, сирек жағдайларда – бауыр трансаминазалары және сілтілік фосфатаза белсенділігінің жоғарылауы, гепатомегалия
  • миокард дистрофиясы, жүрек қызметі жеткіліксіздігінің пайда болуы немесе айқындылығының күшеюі, электрокардиограммада гипокалиемияға тән өзгерулер, артериялық қысымның жоғарылауы, гиперкоагуляция, тромбоздар. Жедел және баяу өрбитін миокард инфарктісі бар науқастарда – некроз ошағының жайылуы, тыртық тіндердің түзілуінің баяулауы, бұл жүрек бұлшықеттерінің үзілуіне әкеп соғуы мүмкін
  • делирий, бағыттан адасу, елестеулер, маниакальді-депрессиялық психоз, депрессия, паранойя, бассүйекішілік қысымның жоғарылап, көру жүйкесі дискісінің ісінуі (мидың жалған ісігі — көбіне балаларда, әдетте дозаны тым тез азайтқаннан кейін, симптомдары — бас ауыру, көру жітілігінің нашарлауы немесе көзге заттардың қосарланып көрінуі), эпилепсияның өршуі, психикалық тәуелділік, мазасыздық, ұйқының бұзылуы, бас айналу, бас ауыру, құрысулар, амнезия, когнитивті бұзылулар
  • көзішілік қысымның жоғарылауы, глаукома, көру жүйкесі дискісінің ісінуі, артқы субкапсулярлы катаракта, мөлдір қабықтың немесе ақ қабықтың жұқаруы, көздің бактериялық, зеңдік немесе вирустық ауруларының өршуі, экзофтальм, көздің кенеттен көрмей қалуы (парентеральді түрде енгізгенде көз қантамырларында препараттың кристалдары жиналып қалуы мүмкін)
  • кальцийдің шығарылуының жоғарылауы, гипокальциемия, дене салмағының артуы, теріс азотты теңгерім, қатты тершеңдік
  • сұйықтықтың және натрийдің іркілуі (шеткергі ісінулер), гипернатриемия, гипокалиемиялық алкалоз
  • балаларда өсудің және сүйектену үдерісінің баяулауы (өсудің эпифизарлы аймағының мезгілінен ерте жабылуы), остеопороз (өте сирек – сүйектердің патологиялық сынулары, иық және ортан жілік сүйектері басының асептикалық некрозы), бұлшықет сіңірлерінің үзілуі, проксимальді миопатия, бұлшықет салмағының төмендеуі (атрофия). Буындағы ауырудың күшеюі, буынның ісінуі, буынның ауырмай бұзылуы, Шарко артропатиясы (буын ішіне енгізгенде)
  • жаралардың жазылуының баяулауы, петихиялар, экхимоздар, терінің жұқаруы, гипер- немесе гипопигментация, стероидты безеулер, стриялар, пиодермияның және кандидоздардың пайда болуына бейімділік
  • асқын сезімталдық, анафилактикалық шокты қоса есептегенде, жергілікті аллергиялық реакциялар – тері бөртпесі, қышыну. Кортикостероид-фосфаттардың үлкен дозаларымен шат аймағына көктамырішілік инъекция жасағаннан кейін өткінші күйдіру немесе шаншу
  • парентеральді түрде енгізгенде жергілікті: енгізген жердегі күйдіру, ұю, ауыру, шаншу, енгізілген жердегі жұқпалар, сирек – айналасындағы тіндердің некрозы, инъекция жасаған жерде тыртықтардың пайда болуы; б/і енгізген кезде тері және теріасты шелінің атрофиясы (әсіресе, дельта тәрізді бұлшықетке енгізу аса қауіпті)
  • жұқпалардың пайда болуы немесе өршуі (иммунодепрессанттар мен вакцинацияның бірге қолданылуы жағдай жасайды), лейкоцитоз, лейкоцитурия, бетке қан тебу, тоқтату синдромы, тромбтың түзілу және жұқпа қаупі.

Особые указания к применению

В постмаркетинговых исследованиях сообщалось об очень редких случаях развития синдрома лизиса опухоли у пациентов с гемобластозами после использования одного только дексаметазона или в комбинации с другими химиотерапевтическими средствами. Пациенты с высоким риском развития синдрома лизиса опухоли должны находиться под пристальным контролем и должны применяться соответствующие меры предосторожности.

Пациенты и/или опекуны должны быть предупреждены относительно возможности развития серьезных побочных эффектов со стороны психики. Симптомы обычно проявляются в течение нескольких дней или недель после начала лечения. Риск возникновения данных побочных эффектов более высок при применении высоких доз/систематическом воздействии, хотя уровень дозы не позволяет предсказать наступление, тяжесть или продолжительность реакции. Большинство реакций исчезают после уменьшения дозы или отмены препарата, хотя иногда необходимо специфическое лечение. Пациенты и/или опекуны должны обратиться к врачу, если беспокоят психологические симптомы, в частности депрессия, суицидальные мысли, хотя такие реакции регистрируются не часто. Особого внимания требует вопрос применения системных кортикостероидов у больных с существующими или имеющимися в анамнезе тяжелыми аффективными расстройствами, которые включают депрессивный, маниакально-депрессивный психоз, предыдущий стероидный психоз - лечение проводят только по жизненным показаниям.

После парентерального назначения глюкокортикоидов могут наблюдаться серьезные анафилактические реакции, такие как отек гортани, крапивница, бронхоспазм, чаще у пациентов с аллергией в анамнезе. При возникновении анафилактических реакций необходимо провести следующие меры: срочно внутривенное медленное введение 0.1-0.5 мл адреналина (раствор 1: 1000: 0.1 – 0.5 мг адреналина в зависимости от массы тела), внутривенное введение аминофиллина и если необходимо - искусственное дыхание.

Побочные эффекты могут быть уменьшены при назначении минимальных эффективных доз в короткий срок и путем введения суточной дозы однократно утром. Необходимо чаще титровать дозу в зависимости от активности заболевания.

Больным с черепно-мозговыми травмами или инсультом не следует назначать глюкокортикоиды, поскольку это не принесет пользу и даже может быть вредным.

При сахарном диабете, туберкулёзе, бактериальной и амебной дизентерии, артериальной гипертензии, тромбоэмболиях, сердечной и почечной недостаточности, неспецифическом язвенном колите, дивертикулите, недавно образованном анастомозе кишечника применять Дексаметазон необходимо очень осторожно и при адекватном лечении основного заболевания.

При внезапной отмене препарата, особенно в случае применения высоких доз, возникает синдром отмены глюкокортикостероидов: анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость. Слишком быстрое снижение дозы после длительного лечения может привести к острой надпочечниковой недостаточности, артериальной гипотензии, смерти. После отмены препарата на протяжении нескольких месяцев может сохраняться относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают временно глюкокортикоиды, а при необходимости – минералокортикоиды.

Перед началом применения препарата желательно провести обследование пациента на наличие язвенной патологии желудочно-кишечного тракта. Пациентам с предрасположенностью к развитию данной патологии необходимо назначить с профилактической целью антацидные средства.

Во время лечения препаратом пациент должен придерживаться диеты богатой калием, белками, витаминами, со сниженным содержанием жиров, углеводов и натрия.

В результате подавления дексаметазоном воспалительной реакции и иммунной функции повышается восприимчивость к инфекции. При наличии у пациента интеркуррентных инфекций, септического состояния лечение Дексаметазоном необходимо сочетать с антибактериальной терапией.

Ветряная оспа может привести к летальному исходу у больных с иммуносупрессией. Пациентам, не перенесшим ветряную оспу, следует избегать тесного личного контакта с больными ветряной оспой или опоясывающим герпесом, а в случае контакта обратиться за срочной медицинской помощью.

Корь: пациентам следует соблюдать осторожность и избегать контакта с больными корью и немедленно обратиться за медицинской помощью, если контакт происходит.

Живые вакцины не следует назначать лицам с ослабленной иммунной реакцией. Иммунный ответ на другие вакцины может быть уменьшен.

Если лечение Дексаметазоном осуществляют за 8 недель до или в течение 2-х недель после активной иммунизации (вакцинации), то может наблюдаться снижение или потеря эффекта иммунизации (подавляет антителообразование).

Использование в педиатрии

У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по жизненным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача. Во время длительного лечения необходимо тщательно следить за динамикой роста и развития. Для предотвращения нарушения процессов роста при продолжительном лечении препаратом детей в возрасте до 14 лет желательно через каждые 3 дня делать 4-дневный перерыв в лечении.

Недоношенные новорожденные: имеющиеся данные свидетельствуют о развитии длительных побочных эффектов со стороны нервной системы после раннего лечения (<96 часов) недоношенных детей с хроническими заболеваниями легких в начальной дозе 0.25 мг/кг два раза в день.

Недавние исследования предположили связь между использованием дексаметазона у недоношенных детей и развитием детского церебрального паралича. В связи с этим необходим индивидуальный подход к назначению препарата, учитывая оценку «риск/польза».

Использование у пожилых людей

Общие побочные эффекты системных кортикостероидов могут быть связаны с более серьезными последствиями в пожилом возрасте, особенно остеопороз, гипертония, гипокалиемия, сахарный диабет, восприимчивость к инфекции и истончение кожи.

Беременность и лактация

Во время беременности (особенно в I триместре) и в период кормления грудью препарат назначают лишь в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект будет превышать потенциальный риск на плод и ребенка. При продолжительном лечении в период беременности не исключена возможность нарушения процессов роста плода. В случае применения в последние месяцы беременности существует опасность развития атрофии коры надпочечников у плода, что в дальнейшем может требовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Поскольку Дексаметазон может вызвать головокружение и головную боль, при вождении автотранспорта или работе с другими механизмами рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и управления другими потенциально опасными механизмами.
Постмаркетингтік зерттеулерден, дексаметазонның бір өзін немесе басқа химиотерапиялық дәрілермен біріктіріп пайдаланғаннан кейін гемобластоздары бар емделушілерде ісік лизисі синдромы дамыған аса сирек жағдайлар туралы хабарланған. Ісік лизисі синдромының даму қаупі жоғары емделушілер қатаң бақылауда болуы тиіс және сәйкесінше сақтық шаралары қолданылуы тиіс.

Емделушілерге және/немесе қамқорға алушыларға психика тарапынан ауыр жағымсыз әсерлердің пайда болуы мүмкін екендігі ескертілуі тиіс. Симптомдар әдетте емдеуді бастағаннан кейін бірнеше күн ішінде немесе апта ішінде білінеді. Осындай жағымсыз әсерлердің пайда болу қаупі, доза деңгейі реакциялардың басталуын, ауырлығын немесе ұзақтығын алдын ала болжауға мүмкіндік бермесе де, жоғары дозаларды қолданғанда/жүйелі түрде әсер еткенде өте жоғары болады. Көптеген реакциялар, кейде арнайы ем қажет болса да, дозаны азайтқаннан кейін немесе препаратты тоқтатқаннан кейін жоғалады. Емделушілер және/немесе қамқорға алушылар, егер психологиялық симптомдардан, әсіресе депрессиядан, өзіне-өзі қол жұмсау ойынан мазасызданатын болса, мұндай реакциялар жиі тіркелмесе де, дәрігерге қаралуы тиіс. Сыртартқысында депрессиялық, маниакальді-депрессиялық психозды, бұған дейінгі стероидты психозды қамтитын ауыр аффективті бұзылулары бар науқастарда жүйелік кортикостероидтарды қолдану мәселесі ерекше көңіл бөлуді қажет етеді – емді өмірлік көрсетілімдері бойынша ғана жүргізеді.

Глюкокортикоидтарды парентеральді түрде тағайындағанда көмейдің ісінуі, есекжем, бронхтың түйілуі сияқты ауыр анафилактикалық реакциялар, көбіне сыртартқысында аллергиясы бар емделушілерде, байқалуы мүмкін. Анафилактикалық реакциялар туындаса, мынадай шараларды жүргізу қажет: 0,1-0,5 мл адреналинді (дене салмағына байланысты 1: 1000: 0,1 - 0,5 мг адреналин ерітіндісі) шұғыл түрде баяу көктамырішілік енгізу, аминофиллинді көктамыр ішіне енгізу және егер қажет болса – жасанды тыныс алу.

Жағымсыз әсерлер тиімді өте төмен дозаларды қысқа мерзімге тағайындағанда және тәуліктік дозаны таңертең бір рет енгізу арқылы азайтылуы мүмкін. Аурудың белсенділігіне қарай дозаны жиі титрлеу қажет.

Бассүйек-ми жарақаттары немесе инсульті бар науқастарға глюкокортикоидтарды тағайындамаған жөн, өйткені бұл пайда бермейді және тіпті зиянды болуы мүмкін.

Қант диабетінде, туберкулезде, бактериялық және амебалық дизентерияда, артериялық гипертензияларда, тромбоэмболияларда, жүрек және бүйрек қызметінің жеткіліксіздігінде, өзіне тән емес ойық жаралы колитте, дивертикулитте, жуықта түзілген ішек анастомазында, негізгі ауруды талапқа сай емдегенде Дексаметазонды өте абайлап қолдану қажет.

Препаратты күрт тоқтатқанда, әсіресе жоғары дозаларда қолданған жағдайда, глюкокортикостероидтарды тоқтату синдромдары: анорексия, жүректің айнуы, тежелушілік, денеге жайылған бұлшықет-қаңқа ауыруы, жалпы әлсіздік пайда болады. Ұзақ уақыт емдеуден кейін дозаны өте тез төмендету бүйрекүсті безі қызметінің жедел жеткіліксіздігіне, артериялық гипотензияға, өлімге әкеп соғуы мүмкін. Препаратты тоқтатқаннан кейін бірнеше ай бойы бүйрекүсті безі қыртысы қызметінің салыстырмалы жеткіліксіздігі сақталуы мүмкін. Егер осы кезеңде күйзеліс жағдайы пайда болса, уақытша глюкокортикоидтар, ал қажет болғанда минералокортикоидтар тағайындайды.

Препаратты қолдануды бастар алдында асқазан-ішек жолында ойық жаралы патологияның бар-жоқтығына тексеру жүргізген дұрыс. Осы патологияның пайда болуына бейім емделушілерге алдын алу мақсатында антацидтік дәрілерді тағайындау қажет.

Препаратпен емделу кезінде емделуші құрамында калий, ақуыздар, витаминдер мол, май, көмірсу және натрий мөлшері төмен емдәмді сақтауы тиіс. Қабыну реакциясының және иммундық функцияның дексаметазонмен бәсеңдетілуі нәтижесінде жұқпаны қабылдағыштық арта түседі.

Емделушіде интеркурентті жұқпалар, сепсистік жағдай бар болғанда Дексаметазонмен емдеуді бактерияларға қарсы еммен біріктіру қажет.

Желшешек иммуносупрессиясы бар науқастарда өліммен аяқталуға әкеп соғуы мүмкін. Желшешекті бастан өткермеген емделушілер желшешекпен ауыратын, немесе белдемелі герпесі бар науқастармен тығыз қарым-қатынаста болмағаны жөн, ал қарым-қатынаста болған жағдайда шұғыл медициналық жәрдем алуы керек.

Қызылша: емделушілер қызылшамен ауырған науқастармен қарым-қатынаста болмағаны және сақ болғаны жөн және, егер қарым-қатынаста болған болса, дереу медициналық жәрдем алу үшін дәрігерге жүгінуі тиіс.

Тірі вакциналарды иммундық реакциясы әлсіреген адамдарға тағайындамаған жөн. Басқа вакциналарға иммундық жауабы азаюы мүмкін.

Егер Дексаметазонмен емдеу белсенді иммунизациядан (вакцинациядан) 8 апта бұрын немесе одан кейін 2 апта ішінде жүзеге асырылса, иммунизация әсері төмендеуі немесе жоғалуы мүмкін (антидененің түзілуі басылады).

Педиатрияда пайдаланылуы

Балаларда өсу кезеңінде глюкокортикостероидтар өмірлік көрсетілімдері бойынша және дәрігердің мұқият бақылауымен қолданылуы тиіс. Ұзақ емдеу кезінде өсу дәне даму динамикасын мұқият бақылау қажет. 14 жасқа дейінгі балаларды препаратпен ұзақ уақыт емдегенде өсу үдерісінің бұзылуына жол бермеу үшін емдеу кезінде әрбір 3 күн сайын 4 күндік үзіліс жасаған дұрыс.

Шала туған нәрестелер: қолда бар деректер өкпелерінің созылмалы аурулары бар шала туған балаларда күніне екі рет 0.25 мг/кг бастапқы дозада ерте (<96 сағат) емдегеннен кейін жүйке жүйесі тарапынан ұзаққа созылатын жағымсыз әсерлердің пайда болғанын айғақтайды.

Жуықта жүргізілген зерттеулер дексаметазонды шала туған балаларға пайдалану мен балалардың церебральді салдануының пайда болуы арасында байланыс бар деп болжап отыр. Осыған байланысты, «қаупі/пайдасына» баға беруді ескеріп, препаратты әр адамда жекелей тағайындауға әрекет жасау қажет.

Егде жастағы адамдарға пайдаланылуы

Жүйелік кортикостероидтардың жалпы жағымсыз әсерлері егде жастағы өте ауыр зардаптармен, әсіресе остеопорозбен, гипертониямен, гипокалиемиямен, қант диабетімен, жұқпаларға сезімталдығымен және терінің жұқаруымен байланысты болуы мүмкін.

Жүктілік және лактация

Жүктілік кезінде (әсіресе I триместрде) және емшек емізу кезеңінде препаратты, егер күтілетін емдік әсері ұрық пен нәресте үшін қаупінен басым болған жағдайда ғана, тағайындайды. Жүктілік кезеңінде ұзақ емдегенде ұрықтың өсу үдерісінің бұзылуы мүмкін екендігін жоққа шығаруға болмайды. Жүктіліктің соңғы айларында қолданған жағдайда ұрықта бүйрекүсті безі қабығы атрофиясының пайда болу қаупі бар болады, бұл жаңа туған нәрестеде бұдан әрі орын басу емін жүргізуді қажет етуі мүмкін.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Автокөлік жүргізгенде немесе басқа да механизмдермен жұмыс жасағанда Дексаметазон бас айналуын және бас ауыруын туғызуы мүмкін болғандықтан, автомобильді жүргізуді және басқа қауіпті механизмдерді басқарудан бас тарта тұру ұсынылады.

Дозировка и способ применения

Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, тяжести заболевания и реакции пациента на терапию. Препарат вводят внутримышечно, внутривенно медленно струйно или капельно, возможно также периартикулярное или внутрисуставное введение. С целью приготовления раствора для в/в капельной инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы или раствор Рингера.

Взрослым внутривенно, внутримышечно вводят от 4 до 20 мг 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 80 мг. При острых опасных для жизни ситуациях могут быть необходимы высокие дозировки. Продолжительность парентерального применения составляет 3-4 суток, затем переходят на поддерживающую терапию пероральной формой препарата. При достижении эффекта дозу снижают на протяжении нескольких дней до достижения поддерживающей дозы (в среднем 3-6 мг/сут в зависимости от тяжести заболевания) или до прекращения лечения при непрерывном наблюдении за пациентом. Быстрое внутривенное введение массивных доз глюкокортикоидов может вызывать сердечно-сосудистый коллапс: инъекцию производят медленно, в течение нескольких минут.

Отек мозга (взрослым): начальная доза 8-16 мг внутривенно, в последующем 5 мг внутривенно или внутримышечно через каждые 6 часов до достижения удовлетворительного результата. При хирургических операциях на головной мозг эти дозировки могут быть необходимы еще несколько дней после операции. После этого дозировка должна постепенно уменьшаться. Непрерывное лечение может противодействовать повышению внутричерепного давления, связанному с опухолью мозга.

Детям назначают внутримышечно. Доза препарата обычно составляет от 0.2 мг/кг до 0.4 мг/кг в сутки. Лечение должно быть сведено к минимальным дозам в наиболее кратчайший период времени.

При внутрисуставном введении доза зависит от степени воспаления, размера и расположения пораженной области. Препарат вводится один раз в 3-5 дней (для синовиальной сумки) и один раз в 2-3 недели (для сустава).

Большие суставы 1.6 мг до 3.0 мг
Мелкие суставы 0.6 мг до 0.8 мг
Синовиальная сумка 1.6 мг до 3.0 мг
Влагалище сухожилия 0.3 мг до 0.8 мг

В один и тот же сустав вводить не более 3–4 раз и не более в 2 сустава одновременно. Более частое введение дексаметазона может повредить суставной хрящ. Внутрисуставные инъекции должны проводиться в строго стерильных условиях.
Дозалау режимі әр адамға жекелей және көрсетілімдеріне, аурудың ауырлығына және емделушінің емге реакциясына байланысты. Препаратты бұлшықет ішіне, көктамыр ішіне баяу сорғалатып немесе тамшылатып енгізеді, сондай-ақ периартикулярлы немесе буын ішіне де енгізілуі мүмкін. К/і тамшылатып инфузиялау үшін ерітінді дайындау мақсатында натрий хлоридінің изотониялық ерітіндісін, 5% глюкоза ерітіндісін немесе Рингер ерітіндісін пайдаланған жөн.

Ересектерге көктамыр ішіне, бұлшықет ішіне тәулігіне 3-4 рет 4 мг-нан 20 мг-ға дейін енгізеді. Ең жоғары тәуліктік доза 80 мг құрайды.

Өмір үшін қауіпті жедел жағдайларда жоғары дозалары қажет болуы мүмкін. Әртүрлі аурулардың жедел кезеңінде және емнің басында препаратты жоғары дозаларда қолданады. Парентеральді түрде қолдану ұзақтығы 3-4 тәулікті құрайды, содан кейін препараттың пероральді түрімен демеуші емге ауысады. Әсеріне қол жеткен кезде бірнеше күн бойы дозаны демеуші дозаға жеткенше (аурудың ауырлығына байланысты тәулігіне орта есеппен 3-6 мг) немесе ем тоқтатылғанға дейін емделушіні үздіксіз бақылай отырып төмендетеді. Глюкокортикоидтардың үлкен дозаларын көктамыр ішіне тез енгізу жүрек-қантамырлық коллапсты тудыруы мүмкін: инъекцияны баяу, бірнеше минут бойы жүргізеді.

Ми ісінуі (ересектерге): бастапқы 8-16 мг дозасы көктамыр ішіне, келесіде көктамыр ішіне немесе бұлшықет ішіне, қанағаттанарлық нәтижеге жеткенге дейін әр 6 сағат сайын 5 мг. Миға жасалған хирургиялық операциялар кезінде бұл дозалары операциядан кейін тағы бірнеше күн қажет болуы мүмкін. Содан кейін дозасы біртіндеп азайтылуы тиіс. Үздіксіз емдеу ми ісігімен байланысты бассүйекішілік қысымның жоғарылауына қарсы әсер етуі мүмкін.

Балаларға бұлшықет ішіне тағайындайды. Препараттың дозасы әдетте тәулігіне 0.2 мг/кг-ден 0.4 мг/кг дейінді құрайды. Емдеу қысқа мерзім ішінде ең төмен дозаға жеткізілуі тиіс.

Буын ішіне енгізген кезде дозасы қабыну дәрежесіне, зақымданған жердің өлшеміне және орналасуына байланысты. Препарат 3-5 күнде бір рет (синовиальді қалта үшін) және 2-3 аптада бір рет (буын үшін) енгізіледі.
Үлкен буындар 1.6 мг-ден 3.0 мг дейін
Ұсақ буындар 0.6 мг-ден 0.8 мг дейін
Синовиальді қалта 1.6 мг-ден 3.0 мг дейін
Сіңір қынабы 0.3 мг-ден 0.8 мг дейін

Белгілі бір буынға 3–4 реттен асырмай және бір мезгілде 2 буыннан асырмай енгізу керек. Дексаметазонды өте жиі енгізу буын шеміршегін зақымдауы мүмкін. Буынішілік инъекциялары қатаң түрде стерильді жағдайларда жүргізілуі тиіс.

Взаимодействие с лекарствами

Возможна фармацевтическая несовместимость дексаметазона с другими в/в вводимыми препаратами - его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (в/в болюсно, либо через другую капельницу, как второй раствор). При смешивании раствора дексаметазона с гепарином образуется осадок.

Одновременное назначение дексаметазона с:
  • индукторами печеночных микросомальных ферментов (барбитураты, карбамазепин, примидон, рифабутин, рифампицин, фенитоин, фенилбутазон, теофиллин, эфедрин, барбитураты) возможно ослабление эффектов дексаметазона вследствие повышения его выведения из организма
  • диуретиками (особенно тиазидными и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В - может привести к усилению выведения из организма калия и увеличению риска развития сердечной недостаточности
  • натрийсодержащими препаратами - к развитию отеков и повышению артериального давления
  • сердечными гликозидами - ухудшается их переносимость и повышается вероятность развития желудочковой экстраситолии (из-за вызываемой гипокалиемии)
  • непрямыми антикоагулянтами - ослабляет (реже усиливает) их действие (требуется коррекция дозы)
  • антикоагулянтами и тромболитиками - повышается риск развития кровотечений из язв в ЖКТ
  • этанолом и НПВП - усиливается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений в ЖКТ и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта). Индометацин, вытесняя дексаметазон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов
  • парацетамолом - возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола)
  • ацетилсалициловой кислотой - ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови. При приеме кортикостероидов увеличивается почечный клиренс салицилатов, поэтому отмена кортикостеридов может привести к интоксикации организма салицилатами
  • инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами, гипотензив-ными средствами - уменьшается их эффективность
  • витамином D - снижается его влияние на всасывание Са2+ в кишечнике
  • соматотропным гормоном - снижает эффективность последнего
  • М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трицикличес-кие антидепрессанты) и нитратами - способствует повышению внутриглазного давления
  • изониазидом и мексилетином - увеличивает их метаболизм (особенно у "медленных" ацетилаторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.
Ингибиторы карбоангидразы и "петлевые" диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза.

АКТГ усиливает действие дексаметазона.

Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой дексаметазоном.

Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм дексаметазона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность, повышает риск развития судорог у детей.

Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с дексаметазоном способствует развитию периферических отеков, гирсутизма, появлению угрей.

Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс дексаметазона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия.

Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы дексаметазона.

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении дексаметазона.

При одновременном применении с антитиреоидными препаратами сни-жается, а с тиреоидными гормонами - повышается клиренс дексаметазона.

При одновременном применении с препаратами, повышающими метаболический клиренс глюкокортикоидов (эфедрин и аминоглютетимид), возможно уменьшение или угнетение эффектов дексаметазона; с карбамазепином - возможно уменьшение действия дексаметазона; с иматинибом - возможно уменьшение концентрации иматиниба в плазме крови вследствие индукции его метаболизма и повышения выведения из организма.

При одновременном применении с антипсихотическими средствами, букарбаном, азатиоприном возникает риск развития катаракты.

При одновременном применении с метотрексатом - возможно усиление гепатотоксичности; с празиквантелом - возможно уменьшение концентрации празиквантела в крови.

Иммунодепрессанты и цитостатики усиливают действие дексаметазона.
Дексаметазон басқа к/і енгізілетін препараттармен фармацевтикалық үйлесімсіз болуы мүмкін – оны басқа препараттардан бөлек енгізу керек (к/і болюсті түрде, немесе екінші ерітінді ретінде басқа тамшылатқыш арқылы). Дексаметазон ерітіндісін гепаринмен араластырғанда шөгінді түзіледі.

Дексаметазонды мыналармен бір мезгілде тағайындағанда:
  • бауырдың микросомальді ферменттерінің индукторларымен (барбитураттар, карбамазепин, примидон, рифабутин, рифампицин, фенитоин, фенилбутазон, теофиллин, эфедрин) – организмнен шығарылуының жоғарылауы салдарынан дексаметазонның әсерлері бәсеңдеуі мүмкін
  • диуретиктермен (әсіресе тиазидтік және карбоангидраза тежегіштерімен) және В амфотерицинмен – калийдің организмнен шығарылуының күшеюі және жүрек қызметі жеткіліксіздігінің пайда болу қаупі артуы мүмкін
  • құрамында натрий бар препараттармен – ісінулердің пайда болуына және артериялық қысымның жоғарылауына әкеледі
  • жүрек гликозидтерімен – олардың жағымдылығы нашарлайды және қарыншалық экстраситолияның пайда болу ықтималдылығы жоғарылайды (туындаған гипокалиемияға байланысты)
  • тікелей емес антикоагулянттармен – олардың әсерін бәсеңдетеді (сирек – күшейтеді) (дозаны түзету қажет)
  • антикоагулянттармен және тромболитиктермен – АІЖ-да ойық жаралардан қан кетудің пайда болу қаупі артады
  • этанолмен және ҚҚСП – АІЖ-да эрозиялы-ойық жаралы зақымданулардың пайда болу және қан кетудің даму қаупі күшейеді (артриттерді емдегенде ҚҚСП біріктіргенде, емдік әсерлерінің бірігуіне байланысты глюкокортикостероидтар дозасы төмендетілуі мүмкін). Индометацин, дексаметазонды альбуминдермен байланысынан ығыстырып, оның жағымсыз әсерлерінің пайда болу қаупін арттырады
  • парацетамолмен – гепатоуыттылықтың пайда болу қаупі артады (бауыр ферменттерінің индукциясы және парацетамолдың уытты метаболитінің түзілуі)
  • ацетилсалицил қышқылымен – оның шығарылуын жылдамдатады және қандағы концентрациясын төмендетеді. Кортикостероидтарды қабылдаған кезде салицилаттардың бүйректік клиренсі артады, сондықтан кортикостероидтарды тоқтату организмнің салицилаттармен уыттануына әкеп соғуы мүмкін
  • инсулинмен және пероральді гипогликемиялық препараттармен, гипотензивтік дәрілермен – олардың тиімділігі азаяды
  • D витаминімен – ішекте Са2+ сіңуіне оның ықпалы төмендейді
  • соматотропты гормонмен – соңғысының тиімділігін төмендетеді
  • М-холиноблокаторлармен (антигистаминдік препараттарды және үшциклдік антидепрессанттарды қоса есептегенде) және нитраттармен – көзішілік қысымның жоғарылауына мүмкіндік береді
  • изониазидпен және мексилетинмен – олардың метаболизмін арттырады (әсіресе "баяу" ацетилаторларда), бұл олардың плазмалық концентрацияларының төмендеуіне әкеледі.
Карбоангидраза тежегіштері және "ілмектік" диуретиктер остеопороздың пайда болу қаупін арттыруы мүмкін.

АКТГ дексаметазонның әсерін күшейтеді.

Эргокальциферол және паратгормон дексаметазонның әсерінен остеопатияның пайда болуына кедергі жасайды.

Циклоспорин мен кетоконазол, дексаметазонның метаболизмін баяулата отырып, бірқатар жағдайларда оның уыттылығын арттыра алады, балаларда құрысудың пайда болу қаупін арттырады.

Андрогендерді және стероидты анаболикалық препараттарды дексаметазонмен бір мезгілде тағайындау шеткергі ісінулердің, гирсутизмнің пайда болуына, безеулердің түзілуіне мүмкіндік береді.

Эстрогендер және құрамында эстрогені бар пероральді контрацептивтер дексаметазонның клиренсін төмендетеді, бұл оның әсер ету айқындылығының күшеюімен қатар жүруі мүмкін.

Митотан және бүйрекүсті безі қыртысы қызметінің басқа да тежегіштері дексаметазон дозасын арттыру қажеттілігіне себепші болады.

Вирустарға қарсы тірі вакциналармен бір мезгілде қолданғанда және иммунизацияның басқа да түрлерінің аясында вирустардың белсенділену және жұқпалардың пайда болу қаупін арттырады.
Антипсихотикалық дәрілер (нейролептиктер) және азатиоприн дексаметазонды тағайындаған кезде катарактаның пайда болу қаупін арттырады.

Антитиреоидтық препараттармен бір мезгілде қолданғанда дексаметазонның клиренсі төмендейді, ал тиреоидтық гормондармен бірге – жоғарылайды.

Глюкокортикоидтардың (эфедрин және аминоглютетимид) метаболизмдік клиренсін арттыратын препараттармен бір мезгілде қолданғанда дексаметазонның әсерлері азаюы немесе тежелуі мүмкін; карбамазепинмен бірге – дексаметазонның әсері азаюы мүмкін; иматинибпен бірге – оның метаболизмінің индукциясы және оның организмнен шығарылуының жоғарылауы салдарынан қан плазмасында иматинибтің концентрациясы азаюы мүмкін.

Антипсихотикалық дәрілермен, букарбанмен, азатиопринмен бір мезгілде қолданғанда катарактаның даму қаупі туындайды.

Метотрексатпен бір мезгілде қолданғанда — гепатоуыттылығы күшеюі мүмкін; празиквантелмен бірге — празиквантелдің қандағы концентрациясы азаюы мүмкін.

Иммунодепрессанттар және цитостатиктер дексаметазонның әсерін күшейтеді.

Передозировка дексаметазоном в растворе

Симптомы: возможно усугубление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Симптомдары: жағымсыз әсерлері өршуі мүмкін.

Емі: симптоматикалық ем. Арнайы у қайтарғысы жоқ.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Дексаметазона фосфат относится к длительно действующим глюкокортикостероидам. После внутримышечного введения быстро абсорбируется из места инъекции и с током крови распределяется в тканях. С белками плазмы крови связывается около 80% препарата. Хорошо проникает через гематоэнцефалический и другие гистогематические барьеры. Максимальная концентрация дексаметазона в ликворе наблюдается через 4 ч после внутривенного введения и составляет 15-20% от концентрации в плазме крови. После внутривенного введения специфическое действие проявляется через 2 ч и длится на протяжении 6-24 ч. Дексаметазон метаболизируется в печени значительно медленнее кортизона. Период полувыведения (Т1\2) из плазмы крови – около 3-4.5 ч. Около 80% введенного дексаметазона элиминируется почками в виде глюкуронида на протяжении 24 ч.
Дексаметазон фосфаты ұзақ әсер ететін глюкокортикостероидтарға жатады. Бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін инъекция жасаған жерден тез сіңеді және қан ағысымен тіндерге таралады. Қан плазмасы ақуыздарымен препараттың 80%-ға жуығы байланысады. Гематоэнцефалдық және басқа да гистогематикалық бөгеттер арқылы жақсы өтеді. Дексаметазонның ликвордағы ең жоғары концентрациясы көктамыр ішіне енгізгеннен кейін 4 сағаттан соң байқалады және қан плазмасындағы концентрацияның 15-20%-ын құрайды. Көктамыр ішіне енгізгеннен кейін өзіне тән арнайы әсері 2 сағаттан соң білінеді және 6-24 сағатқа созылады. Дексаметазон бауырда кортизоннан едәуір баяуырақ метаболизденеді. Қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңі (Т1\2) – 3-4,5 сағатқа жуық. Енгізілген дексаметазонның 80%-ға жуығы бүйректер арқылы 24 сағат бойы глюкуронид түрінде элиминацияланады.

Фармакодинамика

Синтетический глюкокортикоидный препарат. Оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие, обладает иммунодепрессивной активностью. Незначительно задерживает натрий и воду в организме. Эти эффекты связаны с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшением количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; угнетением активности циклооксигеназы (преимущественно ЦОГ-2) и синтеза простагландинов; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных).

Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-I, II, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Основное влияние на обмен веществ связано с катаболизмом белков, повышением глюконеогенеза в печени и снижением утилизации глюкозы периферическими тканями. Препарат подавляет активность витамина D, что приводит к снижению всасывания кальция и увеличению его выведения из организма. Дексаметазон подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона и вторично – синтез эндогенных глюкокортикоидов. Особенностью действия препарата является значительное угнетение функции гипофиза и полное отсутствие минералокортикоидной активности.
Синтетикалық глюкокортикоидтық препарат. Қабынуға қарсы, аллергияға қарсы және десенсибилизациялайтын айқын әсер береді, иммунодепрессивтік белсенділігі бар. Организмде натрий мен суды аздап кідіртеді. Осы әсерлері қабыну медиаторларының эозинофилдермен босап шығуының тежелуімен; липокортиндердің түзілуінің индукциялануымен және гиалурон қышқылын жасап шығаратын жуан жасушалар санының азаюымен; қылтамырлар өткізгіштігінің азаюымен; циклооксигеназа (көбіне ЦОГ-2) белсенділігінің және простагландиндер синтезінің тежелуімен; жасуша жарғақшаларының (әсіресе лизосоманың) тұрақтануымен байланысты.

Иммунодепрессивтік әсері цитокиндердің (интерлейкин-I, II, гамма-интерферон) лимфоциттерден және макрофагтардан босап шығуының тежелуімен жүзеге асады. Зат алмасуға негізгі ықпалы ақуыздардың катаболизмімен, бауырда глюконеогенездің жоғарылауымен және глюкозаның шеткергі тіндермен утилизациясының төмендеуімен байланысты. Препарат D витаминінің белсенділігін басады, бұл кальцийдің сіңуін төмендетеді және оның организмнен шығарылуын арттырады. Дексаметазон адренокортикотроптық гормонның синтезі мен секрециясын және екінші қайтара эндогендік глюкокортикоидтардың синтезін басады. Препараттың әсер етуінің ерекшелігі гипофиздің қызметін едәуір тежеуі және минералокортикоидтық белсенділігінің толық жоқтығы болып табылады.

Упаковка и форма выпуска

Раствор для инъекций, 4 мг/мл. По 1 мл препарата в ампулы из коричневого гидролитического стекла класса I с кольцом для разлома. На ампулу наклеивают этикетку. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из полиэтилена. По 1, 2 или 5 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную упаковку.
Инъекцияға арналған ерітінді, 4 мг/мл. 1 мл препараттан сындыратын сақинасы бар, І класты гидролитикалық қоңыр шыныдан жасалған ампулаларда. Ампулаға заттаңба жапсырылады. Полиэтиленнен жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 5 ампуладан салынған. 1, 2 немесе 5 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоп қаптамаға салынады.